他汀类调脂药可以减少胆固醇的合成，是临床上最常用、疗效最确切的降低低密度脂蛋白的调脂药。在某些情况下，医生还会建议一些血脂正常的人口服他汀。
抗炎 冠心病发生的关键，是由于血管的炎症反应。他汀可抑制多种炎症因子的表达，促进动脉粥样硬化斑块的稳定、减少急性冠脉综合征的发生。
抑制免疫 临床发现，他汀对免疫细胞有较广泛的抑制作用，从而降低器官移植患者的排异反应。
保护血管内皮 血管内皮细胞在维持正常血管张力、预防血栓形成中起重要作用，血管内皮功能失调是动脉粥样硬化的原因之一。他汀可在短期内改善血管内皮功能。
抗血栓作用 他汀可以抑制血小板聚集，从而降低血栓形成，降低血液黏度，降低血管阻力，增加血流量，改善脑血管供血。
抗增殖效应 平滑肌细胞增殖是动脉粥样硬化的重要条件，也是血管壁增厚的原因。他汀可以抑制机体平滑肌细胞增殖。
抗心肌纤维化 他汀可以通过多种途径和机制来抑制心脏胶原增生，逆转心肌纤维化，有效防止心衰。